Hộp 30 viên nén

Mỗi viên nén bao phim VALIERA 2 mg. Tá dược: Tinh bột bắp, Lactose monohydrate, Natri Starch Glycolat (Explotab) Povidon K30, Talc, Ma-giê Stearat, Côn Isopropy. Tá dược bao phim: Hydroxypropyimethyi Cellulose 5 (Methocel E5), Polythylen Glycoi 6000, Talc, Opaspray K-1-7000S màu trắng, nước cất. Các thành phần này bị bơi hay trong quá trình pha chế, không có mặt trong thành phẩm.

Dược lực học: Các thuốc có chứa estrogen có tác dụng điều hòa sự phiên mã của một số gen. Estrogen khuyến tán qua màng tế bào sau đó phân bố trong khắp tế bào và gắn kết rồi kích thích thụ thể của estrogen – đó là một protein gắn kết DNA được tìm thấy ở các mô đáp ứng với estrogen. Thụ thể estrogen được hoạt hóa sẽ gắn với các chuỗi DNA đặc hiệu hoặc các phân tử đáp ứng hormone. Điều này dẫn tới kích thích sự phiên mã của các gen kế cận và sau đó mang lại các tác dụng như đã trình bày ở trên. Các thụ thể của estrogen được tìm thấy ở hệ sinh sản, vú, tuyến yên, tuyến giáp, gan và xương của phụ nữ. Các estrogen đóng vai trò quan trọng trong việc phát triển và duy trì hệ sinh sản và các đặc tính sinh dục của phụ nữ. Estrogen tác động trực tiếp làm tử cung, vòi trứng và âm đạo phát triển. Cùng với các hormon khác như hormon tuyến yên và progesterone, chúng làm tuyến vú phát triển cả phần ống dẫn, mô đệm và lớp mỡ. Estrogen cùng với các hormon khác, đặc biệt là progesterone, liên quan mật thiết tới chu kỳ rụng trứng và quá trình thai nghén và ảnh hưởng tới quá trình giải phóng các gonadotropin tuyến yên. Chúng còn tham gia vào quá trình định hình và duy trì cấu trúc bè của xương, duy trì trương lực và tính đàn hồi của bộ phận sinh dục- tiết niệu cùng những thay đổi ở đầu xương dài làm tuổi dậy thì có đợt tăng trưởng mạnh và kết thúc với nhiễm sắc tố ở núm vú và âm hộ. Estrogen tồn tại trong tự nhiên ở một số dạng. Với người phụ nữ bình thường trong chu kỳ sinh lý, hàng ngày nang buồng trứng tiết ra khoảng 70-500 mg estradiol, tùy thuộc vào giai đoạn của chu kỳ kinh. Đầu tiên, nó được chuyển hóa thành estron và được lưu thông trong máu với tỷ lệ gần bằng với estradiol và một phần estradiol được chuyển hóa thành estriol. Sau mãn kinh, hầu hết các estrogen nội sinh được tạo ra do sự chuyển hóa của androstenedion –chất do vỏ thượng thận tiết ra –thành estron ở mô ngoại vi. Do vậy, estron –đặc biệt ở dạng sulphat ester –là dạng estrogen lưu thông chủ yếu trong máu phụ nữ sau khi mãn kinh. Mặc dù các estrogen lưu thông trong máu tồn tại tương đương với các chất chuyển hóa qua lại nhưng estradiol là dạng tồn tại chính của estrogen trong tế bào và có ái lực với thụ thể cao hơn estrone hay estriol. Dược động học: Estradiol hấp thu nhanh và hoàn toàn qua đường tiêu hóa khi uống. Nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khi uống dạng viên từ 4 tới 6 giờ. Sau đó thuốc được thải trừ chậm và nồng độ estrdiol được duy trì trên mức đường cơ sở trong 24 giờ. Nồng độ thuốc ở trạng thái ổn định trong máu từ 70-100pg/Ml. Thời gian bán thải của thuốc khoảng 14 tới 16 giờ. Trong máu, estradiol liên kết với protein huyết tương khoảng 90%. Một phần estradiol bị chuyển hóa thành estron tại niêm mạc đường tiêu hóa trước khi được hấp thu vào tĩnh mạch cửa. Khi qua gan, một phần lớn estradiol được chuyển hóa thành estron estiol và các dạng liên hợp sulphat và glucuronat. Estron sulphat lưu thông trong máu có thể được chuyển thành estron và estradiol và quá trình này xảy ra ngoài gan như tử cung. Các Estrogen bài tiết qua mật và tham gia tuần hoàn gan –ruột. Các chất chuyển hóa không hoạt tính liên hợp sulphat và glucur onat được bài tiết qua nước tiểu (90-95%)và dạng chuyển hóa estrogen không liên hợp được bài tiết qua phân (5-10%) Estrogen cũng được bài tiết vào sữa của phụ nữ đang cho con bú.

VALIERA 2 mg được chỉ định trong những trường hợp sau: Điều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch từ trung bình đến nặng liên quan đến thời kỳ mãn kinh. Không có bằng chứng tương đương cho thấy các estrogen có ảnh hưởng đến các triệu chứng thần kinh hay trầm cảm thường xảy ra ở thời kỳ mãn kinh do vậy không chỉ định điều trị các trường hợp này. Điều trị teo âm hộ và âm đạo. Điều trị các trường hợp giảm tiết estrogen do thiểu năng sinh dục, cắt buồng trứng hay thiểu năng buồng trứng nguyên phát. Điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc androgen (chỉ dùng để điều trị tạm thời) Dự phòng loãng xương.

Các Estrogen chống chỉ định trong các trường hợp sau: Có thai hoặc nghi ngờ có thai. Estrogen có thể gây hại cho thai nhi khi sử dụng cho người mẹ đang mang thai. Chảy máu âm đạo bất thường không chuẩn đoán được. Ung thư vú hoặc nghi ngờ ung thư vú trừ khi bệnh nhân điều trị di căn đã được xác định là phù hợp. Đã biết hoặc nghi ngờ khối u phụ thuộc estrogen. Viêm tĩnh mạch huyết khối tiến triển hoặc bệnh huyết khối tắc mạch.

Trong điều trị các triệu chứng rối loạn vận mạch từ trung bình tới nặng, teo âm hộ và âm đạo thời kỳ mãn kinh nên bắt đầu bằng liều điều trị thấp nhất và lựa chọn phác đồ có thể kiểm soát được các triệu chứng đó và sau đónên ngừng thuốc sớm nhất có thể: Việc ngừng hoặc giảm liều nên tiến hành theo từng khoảng thời gian từ 3 tới 6 tháng. Liều khởi đầu thông thường mỗi ngày là ½ viên -1 viên VALIERA 2mg, tùy theo mức độ kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Liều duy trì tối thiểu có hiệu quả cần xác định bằng cách chuẩn độ (tăng liều từ từ cho đến liều đạt hiệu quả điều trị, dùng nó là liều duy tri). Việc dùng thuốc phải tiến hành theo từng chu kỳ (ví dụ: uống 3 tuần, ngưng 1 tuần) Điều trị cho phụ nữ bị giảm tiết estrogen do thiểu năng sinh dục, cắt buồng trứng hay thiểu năng buồng trứng nguyên phát: Liều khởi đầu thông thường hàng ngày là ½ viên -1 viên VALIERA 2mg tùy theo mức độ kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Liều duy trì tối thiểu có hiệu quả cần xác định bằng cách chuẩn độ. Điều trị ung thư biểu mô tuyến tiền liệt tiến triển phụ thuộc androgen: Liều khuyến cáo là ½ viên-1 viên VALIERA 2mg, 3 lần/ngày. Hiệu quả của phác đồ điều trị có thể được đánh giá bằng xác định lượng phosphatase cũng như sự cải thiện triệu chứng của bệnh nhân. Dự phòng loãng xương: Nên bắt đầu điều trị dự phòng loãng xương với VALIERA 2mg ngay sau khi mãn kinh càng sớm càng tốt. Liều hàng ngày là 0. 5mg estrdiol, uống theo chu kỳ (nghĩa là uống 23 ngày, ngưng 5 ngày) (nên dùng viên VALIERA 1mg, 1/2 viên /ngày Liều dùng có thể điều chỉnh nếu cần để kiểm soát các triệu chứng hiện có của bệnh nhân. Ngừng liệu pháp thay thế estrogen có thể lặp lại tỷ lệ mất xương tự nhiên

LABORATORIOS RECALCINE S. A. , Carrascal , No. 5670, Ssantiago, Chile