Hộp 84 viên

Cho 1 viên Orlistat 120 mg

Xenical là chất ức chế mạnh, đặc hiệu và lâu bền đối với men lipase ở dạ dày-ruột. Hoạt tính điều trị của Xenical là ở lòng dạ dày và ruột non, do tạo liên kết cộng hóa trị bền vững với phần serine của men lipase của dạ dày và tụy tạng. Lipase sẽ mất hoạt tính và mất khả năng thủy phân lipid trong thức ăn, do đó triglyceride không chuyển được sang acid béo tự do và monoglyceride. Vì triglyceride không tiêu hóa được nên cũng không hấp thu được qua ống tiêu hóa, rút cuộc làm hao hụt calo và có khả năng kiểm soát được thể trọng. Dựa vào việc đo lượng chất béo trong phân, hiệu quả của Xenical được thấy ngay trong vòng 24 - 48 giờ sau khi dùng thuốc. Sau khi ngừng điều trị, lượng chất béo trong phân thường trở về mức trước khi điều trị, trong vòng 48-72 giờ.

Xenical, kết hợp với chế độ giảm calo nhẹ, được chỉ định để điều trị béo phì hoặc bệnh nhân cân nặng quá mức có kèm theo các bệnh khác.

Chống chỉ định dùng Xenical ở người có hội chứng hấp thu kém mạn tính, ứ mật và ở người quá mẫn cảm với orlistat hoặc với bất kỳ thành phần nào trong sản phẩm thuốc.

Liều khuyến cáo của Xenical là một viên nang 120mg trong mỗi bữa ăn chính (trong bữa ăn hoặc cho đến sau khi ăn 60 phút). Nếu bữa ăn bị nhỡ hoặc không có chất béo, thì có thể bỏ thuốc không cần dùng. Người bệnh cần theo chế độ dinh dưỡng cân đối, chế độ ăn ít calo có chứa khoảng 30% calo lấy từ chất béo. Lượng nhập hàng ngày về lipid, hydrat carbon và protein cần chia đều trong ba bữa ăn chính. Dùng liều lớn hơn 120mg mỗi lần, dùng 3 lần trong ngày tỏ ra không mang thêm lợi ích gì.

Đa số bệnh nhân trong các nghiên cứu lâu dài tới 4 năm điều trị có hàm lượng các vitamin A, D, E và K và beta-caroten đều ở mức bình thường. Nhằm đảm bảo việc dinh dưỡng thích hợp nên nghĩ tới việc dùng thêm các vitamin. Nếu cần dùng thêm các vitamin thì cần uống ít nhất 2 giờ sau khi dùng Xenical hoặc trước khi đi ngủ. Cần khuyên bệnh nhân tuân thủ các hướng dẫn về dinh dưỡng (xem phần Liều lượng và cách dùng). Những hiện tượng có thể gặp về tiêu hóa (xin đọc phần Tác dụng ngoại ý) có thể tăng lên khi uống Xenical với chế độ dinh dưỡng nhiều mỡ (như chế độ 2000 calo mỗi ngày, trong đó > 30% calo lấy từ mỡ, tương ứng > 67 gram mỡ). Cung cấp mỡ hàng ngày cần chia đều cho ba bữa ăn chính. Nếu một khi chỉ dùng Xenical với một bữa ăn quá nhiều mỡ, thì khả năng rối loạn tiêu hóa sẽ tăng lên. Việc giảm trọng lượng do Xenical thường kèm theo việc tăng cường kiểm soát chuyển hóa ở loại tiểu đường typ 2, việc này có thể cho phép hoặc đòi hỏi phải giảm liều thuốc hạ đường huyết qua đường uống (ví dụ như sulfonylureas) Nghiên cứu ghi nhận có sự giảm nồng độ cyclosporin huyết tương khi Xenical được dùng cùng lúc. Do đó, khuyến cáo là nên theo dõi mức cyclosporin thường xuyên hơn bình thường khi dùng cùng với Xenical (xem phần Tương tác thuốc). Trong một nghiên cứu PK, uống amiodarone trong khi điều trị bằng orlistat làm nồng độ toàn thân của amiodarone và desethylamiodarone giảm 25-30%. Do dược động học của amiodarone phức tạp, hiệu quả lâm sàng của thuốc này chưa rõ ràng. Hiệu quả của việc điều trị bằng orlistat trên những bệnh nhân đang được điều trị bằng amiodarone chưa được nghiên cứu. Hiệu quả điều trị của amiodarone có thể giảm một cách đáng kể. Sử dụng trong nhi khoa Các nghiên cứu lâm sàng ở trẻ em dưới 12 tuổi chưa được tiến hành. Suy thận Các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận chưa được tiến hành. Suy gan Các nghiên cứu lâm sàng ở những bệnh nhân suy gan và/hoặc suy thận chưa được tiến hành. Lúc có thai và lúc nuôi con bú Phụ nữ có thai Trong nghiên cứu về sự sinh sản ở động vật thí nghiệm, không ghi nhận Xenical gây độc đối với phôi thai hoặc gây quái thai. Do không thấy có tác hại gây quái thai ở động vật nên không nghĩ là có tác dụng gây dị dạng ở người. Tuy nhiên, không nên dùng Xenical trong khi mang thai khi chưa có dữ liệu lâm sàng. Các bà mẹ cho con bú Việc tiết orlistat vào sữa mẹ chưa được nghiên cứu. Không nên dùng Xenical trong khi đang cho con bú.

Các thử nghiệm lâm sàng Những phản ứng có hại của Xenical phần lớn thuộc về hệ tiêu hóa và có liên quan tới tác dụng dược lý của thuốc trong việc ngăn sự hấp thu mỡ được ăn vào. Những hiện tượng thường gặp là vết mỡ trong phân, trung tiện bất thường, cảm giác gấp đi tiêu, phân có mỡ/dầu, tăng đại tiện và không kiềm chế được đại tiện. Các tác dụng phụ trên tăng lên, nếu lượng mỡ trong khẩu phần ăn tăng lên và như vậy mỡ cũng tăng lên trong phân. Người bệnh cần được khuyến cáo có thể gặp những tác dụng về tiêu hóa và cách xử lý tốt nhất, như củng cố chế độ dinh dưỡng, đặc biệt cần tính đến tỷ lệ chất béo trong khẩu phần ăn. Việc thực hiện một chế độ ăn giảm chất béo sẽ làm giảm khả năng gặp những phản ứng phụ ở ống tiêu hóa và giúp cho người bệnh theo dõi và điều chỉnh lượng chất béo mà họ cần. Những phản ứng ở dạ dày ruột thường là nhẹ và tạm thời, thường xảy ra sớm trong điều trị (trong vòng 3 tháng) và đa số bệnh nhân chỉ thấy có một lần. Những rối loạn về dạ dày ruột thường xảy ra ở những bệnh nhân điều trị bằng Xenical là: đau bụng, khó chịu, đầy hơi, phân lỏng, phân mềm, đau/khó chịu hậu môn, rối loạn răng, lợi. Các hiện tượng khác hiếm khi được ghi nhận là: nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới, cúm, đau đầu, kinh nguyệt thất thường, lo lắng, mệt mỏi, nhiễm khuẩn đường tiết niệu. Các phản ứng phụ duy nhất được ghi nhận ở những bệnh nhân tiểu đường typ 2 là giảm đường huyết (rất thường gặp) và chướng bụng (thường gặp). Việc giảm cân do Xenical đi kèm với việc kiểm soát chuyển hoá được cải thiện ở những bệnh nhân tiểu đường týp 2 có thể cho phép hoặc đòi hỏi phải giảm liều các thuốc làm hạ đường huyết (xem phần Chú ý đề phòng và Thận trọng lúc dùng). Trong một nghiên cứu lâm sàng kéo dài 4 năm, khuôn mẫu chung của sự phân loại các tác dụng ngoại ý tương tự như khuôn mẫu được ghi nhận trong các nghiên cứu 1 và 2 năm với tỉ lệ toàn bộ các tác dụng ngoại ý có liên quan đến đường tiêu hóa xảy ra trong năm thứ nhất giảm hàng năm trong cả giai đoạn 4 năm. Sau khi lưu hành thuốc trên thị trường Đã ghi nhận một số hiếm trường hợp quá mẫn. Triệu chứng lâm sàng chính là ngứa, nổi mẩn, mề đay, phù mạch, co thắt phế quản và phản vệ. Đã ghi nhận một số rất hiếm các trường hợp như phát ban ồ ạt, tăng men transaminase và alkaline phosphatase ở gan và hiếm các trường hợp viên gan nặng. Các trường hợp như giảm prothrombin, tăng các giá trị tiêu chuẩn hóa quốc tế (INR) và việc điều trị thuốc chống đông không cân bằng gây nên những thay đổi các thông số cầm máu đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị đồng thời orlistat và các thuốc chống đông trong quá trình lưu hành thuốc.

Hoffmann - La Roche