Dung dịch tiêm trong suốt không màu đến vàng rất nhạt chứa trong syringe đóng sẵn.

Mỗi syringe 0.3mL có chứa Hoạt chất: Follitropin người tái tổ hợp: 150 IU Tá dược: Glycin, Methionine, Polysorbate 20, Monobasic sodium phosphate, Dibasic sodium phosphate, Sodium hydroxide, Phosphoric acid, Nước pha tiêm.

Dược lực học: Follitrope là hormon kích thích nang noãn người tái tổ hợp (FSH) được tạo ra từ các tế bào buồng trứng của chuột đồng (Chinese hamster). Chức năng sinh học chính của FSH là phối hợp với hormon hoàng thể hóa (LH) điều hòa quá trình trưởng thành của noãn ở phụ nữ và tạo tinh trùng ở nam giới. Cấu trúc của Follitrope tương tự như FSH do tuyến yên tiết ra. FSH ở người là một glycoprotein được cấu tạo bởi hai tiểu đơn vị α và β có chứa lần lượt 92 amino acid (C437H682N122O134S13) và 111 amino acid (C538H833N122O­134S13) nối với nhau bằng liên kết phi cộng hóa trị. Hai tiểu đơn vị này là sản phẩm của nhiều gen khác nhau. Mỗi tiểu đơn vị có 2 vị trí gắn N-glycosyl, đó là Asn 52 và Asn 78 ở tiểu đơn vị α, Asn 7 và Asn 24 ở tiểu đơn vị β. Lien kết N-glycosyl với asparagin được đặt trưng bằng acid sialic mang điện tích âm ở phần cuối của chuỗi carbohydrat, Các liên kết glycosyl làm tăng độ ổn định của protein, do đó tăng lực tác dụng sinh học của FSH. Phân tử càng ít liên kết glycosyl (hay càng ít mang điện tích âm), protein càng kém ổn định, trong khi hoạt tính gắn thụ thể lại cao hơn. Điều này cho thấy các yếu tố quyết định kháng nguyên (epitop) bị cản trở một phần bởi sự có mặt của các chuỗi carbohydrat cồng kềnh. Tuy nhiên, liên kết O-glycosyl với serin không được tìm thấy ở cả hai tiểu đơn vị. Dược động học: Dược động học của liều đơn Follitropin được xác định khi tiêm dưới da liều Follitropin 300 IU cho 21 phụ nữ khỏe mạnh trước giai đoạn mãn kinh. Các số liệu thống kê được ghi ở bảng sau: Dân số Liều Người tình nguyện khỏe mạnh (n = 21) Liều 300 IU, tiêm dưới da liều duy nhất. AUC (IU giờ/L) Cmax (IU/L) Tmax (giờ) T1/2­ (giờ) Trung bình % Biến thiên 884 20% 9.83 23% 15.5 43% 53 52% Các dữ liệu dược động học khác về hấp thu, phân bố, chuyển hóa, thải trừ của hoạt chất này trên cơ thể người hiện chưa có tài liệu nào công bố.

Điều trị vô sinh ở phụ nữ trong các trường hợp sau: Kích thích buồng trứng có kiểm soát nhằm phát triển nhiều nang noãn trong các kỹ thuật hỗ trợ sinh sản (như thụ tinh trong ống nghiệm (IVF), chuyển giao tử vào vòi trứng (GIFT), chuyển phôi vào vòi trứng (ZIFT), bơm tinh trùng vào bào tương ứng (ICSI)).

Không được sử dụng Follitrope trong các trường hợp sau: Khối u ở buồng trứng, vú, tử cung, vùng dưới đồi và tuyến yên. Phụ nữ có thai và cho con bú. Xuất huyết âm đạo chưa rõ nguyên nhân. Quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc. Suy buồng trứng nguyên phát. Các nang buồng trứng hoặc buồng trứng to bất thường nhưng không liên quan đến bệnh buồng trứng đa nang (PCOD). Dị tật cơ quan sinh sản hoặc u xơ tử cung không thích hợp để mang thai. Các rối loạn nội tiết ngoài sinh dục không kiểm soát được (như cac rối loạn tuyến giáp, thượng thận hoặc tuyến yên)

Khởi đầu điều trị với Follitrope phải được giám sát chặt chẽ bởi bác sĩ đã có kinh nghiệm điều trị các bệnh về sinh sản. Follitrope được dùng qua đường tiêm dưới da hoặc tiêm bắp. Phụ nữ đang được kích thích buồng trứng để phát triển nhiều nang noãn trước khi thụ tinh nhân tạo bằng các kỹ thuật hỗ trợ sinh sản: Nhiều kỹ thuật kích thích đã được áp dụng để làm giảm LH nội sinh và kiểm soát nồng độ đỉnh của LH. Phương pháp thông thường để kích thích buồng trứng là sử dụng Follitrope liều 150-300 IU mỗi ngày, bắt đầu sử dụng từ ngày thứ 2 đến ngày thứ 5 của chu kỳ kinh nghuyệt. Tiếp tục sử ụng thuốc cho đến khi nang noãn được kích thước phù hợp (đánh giá bằng cách theo dõi nồng độ oestrogen huyết thanh và/hoặc siêu âm). Điều chỉnh liều theo đáp ứng của bệnh nhân, liều thường dùng không quá 450 IU mỗi ngày. Thông thường, kích thước nang noãn thích hợp đạt được vào ngày thứ 10 của đợt điều trị. Sử dụng liều duy nhất 10.000 IU hCG tại thời điểm 48 giờ sau khi tiêm liều Follitrope cuối cùng.

Do phụ nữ vô sinh đang được điều trị bằng các biện pháp hỗ trợ sinh sản, đặc biệt là thụ tinh trong ống nghiệm thường có các bất thường về vòi trứng nên tỷ lệ mang thai ngoài tử cung có thể tăng lên. Do đó, việc siêu âm sớm để xác định thai nằm trong tử cung là rất quan trọng. Chẩn đoán tình trạng quá kích thích buồng trứng có thể được thực hiện bằng cách siêu âm. Nên tiến hành siêu âm để theo dõi sự phát triển của nang noãn và định lượng oestradiol trước khi điều trị và trong quá trình điều trị một cách đều đặn. Nếu xảy ra tình trạng quá kích thích buồng trứng, cần ngừng sử dụng FSH và không được dùng hCG do có thể gây hội chứng kích thích buồng trứng quá mức. Các dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng của hội chứng quá kích thích buồng trứng nhẹ bao gồm đau bụng, buồn nôn, nôn và tăng cân. Rất hiếm khi xảy ra hội chứng quá kích thích buồng trứng nặng với dấu hiệu và triệu chứng lâm sàng có thể đe dọa tính mạng bệnh nhân như các nang buồng trứng lớn (có nguy cơ vỡ), cổ trướng và tràng dịch màng phổi. Tắc nghẽn tĩnh mạch hoặc động mạch do huyết khối hiếm khi xảy ra khi điều trị bằng OHSS. Nếu không sử dụng hCG và tránh giao hợp trong ít nhất 4 ngày, đáp ứng mạnh với các estrogen cũng không gây kích thích buồng trứng quá mức. Chưa có báo cáo về tình trạng quá mẫn đối với FSH, nhưng vẫn có nguy cơ xảy ra phản ứng phản vệ. Do đó, tiêm Follitrope lần đầu tiên phải được giám sát bởi bác sĩ có kinh nghiệm. Tỷ lệ sẩy thai ở phụ nữ đang sử dụng kỹ thuật hỗ trợ sinh sản cao hơn bình thường.

TƯƠNG TÁC VỚI CÁC THUỐC KHÁC: Sử dụng đồng thời Follitrope cùng với Clomiphen citrat có thể làm tăng đáp ứng của nang noãn. Sau khi khử nhạy cảm của tuyến yên bằng một chất chủ vận GnRH, có thể cần sử dụng liều Follitrope cao hơn để đạt được sự đáp ứng đầy đủ của nang noãn. Chưa có nghiên cứu về tương tác thuốc-thuốc nào được tiến hành. SỬ DỤNG TRONG TRƯỜNG HỢP CÓ THAI VÀ CHO CON BÚ: Không được sử dụng Follitrope cho phụ nữ có thai và cho con bú. TÁC DỤNG KHÔNG MONG MUỐN: Tình trạng quá kích thích buồng trứng ngoài ý muốn đã được ghi nhận. Sử dụng Follitrope qua đường tiêm bắp hoặc tiêm dưới da có thể gây ra các phản ứng tại chỗ tiêm như: thâm tím, đau, sưng và ngứa, hầu hết các phản ứng này thường nhẹ và thoáng qua. Chưa ghi nhận phản ứng toàn thân do sử dụng thuốc. Nguy cơ có thai ngoài tử cung và đa thai tăng nhẹ. Một số hiếm trường hợp có thể bị nghẽn mạch huyết khối do sử dụng hMG/hCG. Tình trạng này cũng có thể xảy ra khi dùng Follitrope/hCG. ẢNH HƯỞNG ĐẾN KHẢ NĂNG LÁI XE VÀ VẬN HÀNH MÁY MÓC: Không ảnh hưởng

LG Life sciences, Ltd - 601, Yongje-dong, lksan-si, Jeonbuk-do, 570-350, Korea