Viên thuốc tránh thai đầu tiên ra đời vào năm 1945 sau khi tổng hợp được các progestogen dạng uống. Cho đến nay đã có khoảng 70 triệu phụ nữ trên thế giới sử dụng viên thuốc tránh thai, riêng ở các nước đang phát triển có khoảng 38 triệu người đang dùng.

Tùy từng loại thuốc tránh thai, thành phần của nó chứa progesterone đơn thuần, hoặc cả estrogen và progesterone. Hàm lượng của chúng cũng thay đổi tùy loại thuốc. Tác dụng của thuốc là ngăn cản rụng trứng. Thuốc cũng làm đặc chất nhầy cổ tử cung, cản trở sự xâm nhập của tinh trùng vào tử cung.

Thuốc dạng uống

1. Thuốc viên kết hợp: Thuốc chứa cả estrogen và progesterone, có tác dụng ngăn cản hiện tượng rụng trứng và điều hòa chu kỳ kinh nguyệt. Phương pháp này có hiệu quả cao (99%) nếu người sử dụng dùng đúng cách và nhớ uống thuốc đều đặn mỗi ngày.

Từ khi được giới thiệu vào những năm đầu của thập niên 1960, tính an toàn và khả năng dung nạp của các loại thuốc ngừa thai kết hợp được cải thiện rõ rệt nhờ việc giảm nồng độ cả estrogen và progesterone trong thành phần cấu tạo. Dạng thuốc viên ngừa thai phối hợp được sử dụng rộng rãi nhất trên thế giới là dạng một pha, chứa một lượng hằng định estrogen và progesterone trong một chu kỳ. Dạng thuốc viên ngừa thai kết hợp đa pha có nồng độ estrogen hoặc progesterone thay đổi thành hai (biphasic) hoặc ba (triphasic) nồng độ khác nhau trong một vỉ thì khó sử dụng hơn, vì thế làm tăng tỷ lệ thất bại do người sử dụng có thể mắc nhiều sai lầm khi uống.

Ngoài tác dụng tránh thai, thuốc viên dạng kết hợp còn đem đến nhiều lợi ích khác cho người phụ nữ, như giảm 50% nguy cơ ung thư nội mạc tử cung, 40% nguy cơ ung thư buồng trứng. Ngoài ra, nó còn làm giảm lượng máu mất khi hành kinh, đặc biệt quan trọng cho những phụ nữ có nguy cơ thiếu máu hoặc đang bị thiếu máu, giảm tỷ lệ mắc các bệnh lành tính của tuyến vú, bệnh viêm vùng chậu và thai ngoài tử cung.

Lưu ý: Thuốc viên ngừa thai dạng kết hợp không sử dụng cho những đối tượng có nguy cơ bệnh tim mạch, thuyên tắc tĩnh mạch, thiếu máu và nhồi máu cơ tim, ung thư (đặc biệt là ung thư vú, cổ tử cung và gan).

Tổ chức Y tế Thế giới (WHO) cũng công bố những kết quả nghiên cứu về nguy cơ thuyên tắc tĩnh mạch ở người sử dụng viên uống ngừa thai kết hợp. Người ta cũng nhận thấy nguy cơ thuyên tắc tĩnh mạch tăng gần gấp đôi khi sử dụng viên uống ngừa thai kết hợp chứa progesterone gestoden và desogestrel hơn so với những thuốc chứa levonorgestrel. Dữ liệu của trung tâm nghiên cứu thuộc Tổ chức Y tế Thế giới tại Anh cho thấy tỷ lệ mắc bệnh thuyên tắc tĩnh mạch là 3.9 ở nhóm không sử dụng viên uống tránh thai dạng kết hợp, 10.3 ở nhóm có sử dụng viên uống tránh thai dạng kết hợp chứa levonorgestrel và 21.3 ở nhóm sử dụng thuốc chứa desogestrel hay gestoden (tính trên 1.000 phụ nữ/ năm).

WHO cũng cung cấp những dữ liệu về nguy cơ đột quị do thiếu máu và nhồi máu cơ tim ở những người phụ nữ sử dụng thuốc ngừa thai dạng này. Nguy cơ này sẽ tăng gấp ba lần ở những phụ nữ hút thuốc lá và gấp năm lần ở những phụ nữ có tiền căn cao huyết áp, ngoài ra nó còn phụ thuộc vào nồng độ estrogen trong viên thuốc.

Việc sử dụng thuốc ngừa thai kết hợp kéo dài từ 5 năm trở lên cũng có thể làm tăng nhẹ nguy cơ ung thư vú và cổ tử cung ở những phụ nữ trong độ tuổi từ 15 đến 49, nhưng không tăng trong nhóm những phụ nữ lớn tuổi hơn. Tuy nhiên, cũng trong cùng một thời gian sử dụng, khi dùng thuốc ngừa thai kết hợp, nguy cơ ung thư buồng trứng và ung thư nội mạc tử cung sẽ giảm 50% trong độ tuổi từ 15 đến 49 và 25% trong nhóm 50 đến 59 tuổi.

2. Thuốc viên chỉ có progesterone  đơn thuần: Thành phần cấu tạo của thuốc không chứa estrogen. Vì vậy, chúng là một lựa chọn thay thế cho những phụ nữ cần có một phương pháp ngừa thai hiệu quả cao, nhưng nhạy cảm với estrogen hay không thể dùng viên thuốc tránh thai có chứa estrogen vì nhiều lý do khác nhau.

Hiệu quả của viên thuốc tránh thai chỉ chứa progesterone hơi thấp hơn loại kết hợp. Khoảng 3 trường hợp có thai xảy ra trong một năm ở 100 phụ nữ sử dụng phương pháp này. Nhược điểm của thuốc viên tránh thai chỉ có progesterone đơn thuần là hay gây rối loạn kinh nguyệt.